大熊索托拉西布120mg*56片/盒

【商品参数】

商品名称：大熊索托拉西布120mg*56片/盒
常用名：索托拉西布片
成分：索托拉西布
剂型：片剂
适用于：用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。

【商品详情】

一、药物基本信息
通用名：索托拉西布（Sotorasib）
商品名：Lumakras/SOTOLDX
研发代号：AMG-510
生产商：老挝大熊制药有限公司（BigBear
Pharmaceutical
Co.
Ltd.）
剂型规格：120mg/片
56片/盒
老挝国家药监局注册文号：05L
0978/23
二、适应症
用于治疗经FDA批准的检测确认的KRAS
G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，且既往接受过至少一种全身性治疗（如含铂化疗或免疫治疗）。
三、用法与用量
1.
标准给药方案
项目
推荐方案
剂量
960
mg（8片）每日一次，口服
服药时间
固定每日时间，空腹或随餐均可
疗程
持续至疾病进展或出现不可耐受毒性
2.
特殊人群用药调整
吞咽困难患者
将8片（960mg）投入120ml非碳酸室温水中，搅拌至分散（药片不溶解），2小时内饮用
再用120ml水冲洗容器并饮用。
肝功能不全
轻度至中度损害（Child-Pugh
A/B级）：无需调整剂量
重度损害（Child-Pugh
C级）：安全性未确立，慎用。
3.
漏服或呕吐处理
漏服＜6小时：立即补服
漏服≥6小时或服药后呕吐：跳过本次剂量，次日按原计划服用，禁止双倍补服。
4.
剂量调整（针对不良反应）
毒性级别
处理措施
≥3级肝毒性（ALT/AST＞5倍ULN）
暂停用药
→
恢复至≤1级后
→
重启剂量降至480
mg/日
→
复发则再降至240
mg/日
≥3级非肝毒性（如腹泻、皮疹）
暂停用药
→
恢复至≤1级后
→
重启剂量降一级（960mg
→
480mg
→
240mg）
间质性肺病（ILD）/肺炎
永久停药，并启动糖皮质激素治疗
最低耐受剂量：240
mg/日；若仍无法耐受，永久停药。
四、警告与注意事项
1.
肝毒性
发生率：18%患者出现AST/ALT升高（≥3级占6.6%），中位发生时间9周。
监测要求
治疗前3个月：每3周检测ALT/AST/总胆红素
3个月后：每月监测，异常者增加频率。
2.
间质性肺病（ILD）/肺炎
发生率：0.8%（均为3-4级），中位发生时间2周，1例死亡。
处理：新发呼吸困难、咳嗽或发热时立即暂停用药，确诊后永久停药。
3.
药物相互作用
联用药物
调整建议
质子泵抑制剂（PPI）
避免联用；必需时，索托拉西布在PPI前4小时或后10小时服用
强效CYP3A4诱导剂（如利福平）
避免联用（AUC↓51%）；必需时监测疗效↓风险
P-gp底物（如地高辛）
联用时监测地高辛浓度（索托拉西布↑其AUC
21%）
五、不良反应
常见不良反应（≥20%）
全身性：乏力（45%）、肌肉骨骼疼痛（32%）
胃肠道：腹泻（31%）、恶心（28%）
肝胆：肝毒性（18%，AST/ALT↑）
呼吸道：咳嗽（20%）。
实验室异常（≥25%）
指标
异常率
≥3级率
淋巴细胞↓
73%
10%
AST↑
58%
6%
血红蛋白↓
53%
8%
血钙↓
49%
2%
严重不良反应
致命性：肺炎（8%）、肝衰竭（3.4%）、呼吸衰竭（0.8%）。
停药主因：肝毒性（4.9%）、ILD（0.6%）。
六、禁忌症
1.
对索托拉西布或辅料过敏者
2.
活动性ILD/肺炎
3.
妊娠及哺乳期（动物研究虽无胚胎毒性，但人类数据缺乏）。
七、特殊人群用药
妊娠/哺乳期
妊娠分级：无数据（动物实验阴性，但人类风险未知），用药期间需避孕
哺乳期：停药后1周内禁止哺乳。
儿童：安全性未确立，不推荐使用。
老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但因合并症风险需加强监测。
八、贮藏与包装
贮藏：20°C–25°C（允许短期15°C–30°C），避光防潮，禁止冷冻。
包装：120mg/片，56片/盒。
九、临床疗效数据
客观缓解率（ORR）：36%（完全缓解2%，部分缓解35%）
中位缓解持续时间（DoR）：10.0个月（58%患者缓解≥6个月）
中位无进展生存期（PFS）：6.8个月。
总结
索托拉西布是全球首个KRAS
G12C抑制剂，为特定NSCLC患者提供突破性治疗选择。用药需遵循
基因检测确认KRAS
G12C突变
固定每日口服960mg，避免与抑酸药同服
严密监测肝功能与肺部症状，及时调整剂量。
索托拉西布、弗泽雷塞片、格索雷塞片、阿达格拉西布该怎么选？
索托拉西布、阿达格拉西布、弗泽雷塞片、格索雷塞片都属于KRAS
G12C
靶向药，主要用于治疗携带
KRAS
G12C突变
的非小细胞肺癌（NSCLC），但它们之间在“原研/国产、研发公司、上市情况、临床数据”等方面有区别。
三者核心区别
索托拉西布
由美国安进制药研发，是全球首款KRAS
G12C药，数据成熟，价格高
阿达格拉西布
美国Mirati
Therapeutics公司研发，存在脑转移首选，价格较高
弗泽雷塞片
由中国信达生物研发，国产替代方向，数据成熟度中等，能报医保
格索雷塞片
由中国正大天晴和益方生物联合开发，数据成熟度较新
一、如果追求“疗效优先”
优先考虑：阿达格拉西布
目前很多肿瘤医生会认为：阿达格拉西布整体活性略强于索托拉西布。
尤其在：脑转移、控制时间（PFS）深度缓解方面表现更突出。
部分研究中：ORR（缓解率）更高、PFS更长、CNS控制更强
尤其脑转移患者，现在越来越多人倾向阿达格拉西布。
二、如果追求“稳定、安全、成熟”
优先：索托拉西布
这是全球首个
KRAS
G12C
靶向药。
优点：全球临床经验最多，医生最熟悉，安全性更稳定，副作用相对轻一些。
一些分析显示：阿达格拉西布疗效略强，但索托拉西布耐受性更好。
所以：年龄大，肝功能一般，身体虚弱，很多医生反而会先考虑索托拉西布。
三、如果预算有限
国产药会明显更有优势：格索雷塞片、弗泽雷塞片
通常：价格更低，国内渠道更方便，能报医保，部分患者能减少经济压力。
但问题也很现实：真实世界长期数据，国际III期数据，大规模耐药数据
目前还是不如：索托拉西布、阿达格拉西布成熟。
四、目前业内真实倾向
现在临床上的倾向已经越来越明显
普通后线治疗，更常见选择索托拉西布
追求更强疗效，更常见选择阿达格拉西布
有脑转移更常见选择，阿达格拉西布
预算有限，更常见选择国产药
【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。
GMP认证证书
生产许可证