马昔腾坦片10mg*30片/盒

【商品参数】

商品名称：马昔腾坦片10mg*30片/盒
常用名：马昔腾坦片
成分：马昔腾坦
剂型：片剂
适用于：用于治疗 WHO 第1组肺动脉高压（PAH），包括以下类型： 特发性或遗传性 PAH（57%） 结缔组织病相关 PAH（31%） 先天性心脏病相关 PAH（8%） 作用：延缓疾病进展（包括降低死亡、住院风险，减少临床恶化如6分钟步行距离下降）

【商品详情】

一、基本信息
通用名：马昔腾坦（Macitentan）
商品名：傲朴舒（Opsumit）
剂型与规格：片剂，10mg/片（30片/盒）
药理分类：内皮素受体拮抗剂（ERA）
生产厂家：老挝卢修斯制药（Lucius
Pharmaceuticals
Co.
Ltd）
老挝国家药监局批准文号：03
L
1320/25
贮藏条件：20–25°C避光密封保存（允许短时运输15–30°C），避免潮湿与光照
二、适应症
用于治疗
WHO
第1组肺动脉高压（PAH），包括以下类型
特发性或遗传性
PAH（57%）
结缔组织病相关
PAH（31%）
先天性心脏病相关
PAH（8%）
作用：延缓疾病进展（包括降低死亡、住院风险，减少临床恶化如6分钟步行距离下降）
三、用法用量
1.
推荐剂量
10mg，每日1次，整片吞服（不可掰开、咀嚼或压碎）
随餐或空腹均可，固定时间服用
禁忌超量：未研究>10mg剂量的安全性，不推荐使用
2.
漏服处理
发现后尽快补服，次日按原时间服药；禁止双倍剂量补偿
3.
特殊人群调整
肝功能不全
中度肝损伤（Child-Pugh
B级）禁用；重度肝损伤或转氨酶>3倍正常值者禁用
轻度肝损伤无需调量，但需监测肝酶
肾功能不全
轻中度无需调量；重度（肌酐清除率<30mL/min）或透析患者慎用（贫血/低血压风险增加）
老年人（>75岁）：数据有限，谨慎使用
四、不良反应
#常见不良反应（≥3%）
不良反应类型
发生率（%）
备注
贫血
13%
平均血红蛋白降低约1.0g/dL
鼻咽炎/咽炎
20%
支气管炎
12%
头痛
14%
尿路感染
9%
流感样症状
6%
严重不良反应
胚胎-胎儿毒性：致畸风险（妊娠禁用）
肝毒性：转氨酶升高、肝衰竭（用药前及期间需监测肝酶）
体液潴留：外周水肿、心力衰竭（尤其左心室功能障碍者）
血红蛋白显著降低：严重贫血者禁用
肺水肿：疑似肺静脉闭塞性疾病（PVOD）时立即停药
男性生育力影响：精子计数下降
五、禁忌证
妊娠女性：明确致畸作用，禁用
过敏者：对马昔腾坦或辅料过敏
重度肝损伤或转氨酶>3倍正常值
强效CYP3A4抑制剂/诱导剂联用：如利福平、酮康唑、利托那韦等（详见“药物相互作用”）
六、重要注意事项
1.
妊娠防护计划（REMS）
育龄女性：用药前需妊娠试验阴性，治疗期间每月复查，停药后1个月仍需避孕。
避孕要求：高效措施（如宫内节育器）或联合避孕法（激素+屏障）。
2.
监测要求
肝酶：用药前、治疗中定期检测
血红蛋白：基线及治疗期间监测（尤其肾功能不全者）
体液潴留：观察下肢水肿、体重骤增，必要时利尿或停药
3.
药物相互作用
避免联用
CYP3A4强效诱导剂（利福平、卡马西平）→
降低药效
CYP3A4强效抑制剂（酮康唑、克拉霉素）→
增加毒性风险
谨慎联用
中效CYP3A4/CYP2C9双重抑制剂（氟康唑、胺碘酮）
七、药理机制
作用原理：拮抗内皮素-1（ET-1）与ETA/ETB受体结合，抑制肺血管收缩、纤维化和炎症。
药效学
降低肺血管阻力（中位数降幅37%）
提升心脏指数（+0.6
L/min/m²）
代谢：主要经CYP3A4代谢，活性代谢物效力约为母药的20%
以上信息整合自药品官方说明书及权威药学资源。实际用药需在肺动脉高压专科医生指导下进行，并严格遵守监测与防护要求（如REMS计划）。