大熊普拉替尼胶囊100mg*60粒/盒

【商品参数】

商品名称：大熊普拉替尼胶囊100mg*60粒/盒
常用名：普拉替尼胶囊
成分：普拉替尼
剂型：胶囊
适用于：1. RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC） 局部晚期或转移性成人患者。 2. RET突变甲状腺髓样癌（MTC） 需系统治疗的晚期/转移性患者（≥12岁）。 3. RET融合阳性甲状腺癌 放射性碘难治性晚期/转移性患者（≥12岁）。 用药前必须经FDA/NMPA批准的检测确认RET基因改变。

【商品详情】

一、基本信息
通用名：普拉替尼（Pralsetinib）
商品名：普吉华、Gavreto、PRASEDX
靶点：RET（转染重排）激酶抑制剂
剂型规格：100mg/粒胶囊
60粒/盒
生产厂商：老挝大熊制药有限公司（BigBear
Pharmaceutical
Co.
Ltd.）
老挝国家药监局批准文号：07L
1157/24
储存条件：室温（20℃–25℃），避光防潮，允许短期存放于15℃–30℃
二、适应症
1.
RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）
局部晚期或转移性成人患者。
2.
RET突变甲状腺髓样癌（MTC）
需系统治疗的晚期/转移性患者（≥12岁）。
3.
RET融合阳性甲状腺癌
放射性碘难治性晚期/转移性患者（≥12岁）。
用药前必须经FDA/NMPA批准的检测确认RET基因改变。
三、用法与用量
#给药方案
标准剂量：400mg（4粒），每日1次，空腹口服（服药前2小时、服药后1小时禁食）。
治疗周期：持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性。
#特殊情况处理
场景
处理方式
漏服
当天尽快补服；若接近下次服药时间（<4小时）则跳过，勿双倍剂量。
呕吐
不补服，按原计划服下次剂量。
剂量调整（基于不良反应）
首次减量：300mg/日
→
第二次减量：200mg/日
→
第三次减量：100mg/日。
永久停药：无法耐受100mg/日或出现以下情况
间质性肺病（ILD）3-4级或复发
4级高血压/肝毒性/出血事件。
#药物相互作用调整
联用药物
剂量调整
强效CYP3A4/P-gp抑制剂（如伊曲康唑）
减量至200mg/日（原400mg）或100mg/日（原300/200mg）。
强效CYP3A4诱导剂（如利福平）
联用第7天起剂量加倍，停用后14天恢复原剂量。
四、不良反应管理
常见不良反应（≥25%）
全身性：疲劳（35%）、发热（20%）
代谢/肌肉：高血压（28%）、肌肉骨骼疼痛（32%）
消化系统：便秘（35%）、腹泻（24%）。
#严重毒性及处理
毒性类型
监测与干预措施
间质性肺病/肺炎
发生率10%，3-4级占2.7%；出现咳嗽、呼吸困难或发热时立即停药并影像学检查。
高血压
用药前控制血压，第1周及每月监测；3级暂停+降压，恢复后减量；4级永久停药。
肝毒性
前3个月每2周监测AST/ALT，后每月1次；3-4级暂停并减量，复发则停药。
出血事件
3级以上出血永久停药（致死率报告）。
五、禁忌与警告
手术期管理：择期手术前停药≥5天，大手术后≥2周（待伤口愈合）。
胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，育龄患者及伴侣需在治疗期间及末次给药后
女性：使用非激素避孕法至停药后2周
男性：避孕至停药后1周。
哺乳期：停药期间至末次给药后1周内禁止哺乳。
六、临床疗效
（关键研究ARROW）
人群
疗效指标
结果
初治RET融合NSCLC（n=27）
总缓解率（ORR）
70%（CR
11%，PR
59%）
经治RET融合NSCLC（n=87）
ORR/中位缓解持续时间（DoR）
57%/未达到（>15.2个月）
脑转移患者（n=8）
颅内ORR
50%（2例CR，2例PR）
七、特殊人群用药
肝损害：轻度（胆红素≤1.5×ULN）无需调整；中重度无数据，慎用。
肾损害：轻中度无需调整；重度（CrCl<15mL/min）无数据。
儿童：≥12岁按成人剂量；<12岁安全性未确立。
八、药理与药代动力学
作用机制：高选择性抑制RET激酶，阻断肿瘤增殖信号。
药代参数
达峰时间：2–4小时（空腹），食物可增加AUC
122%→需空腹
半衰期：14.7小时（单次）→22.2小时（稳态）
代谢：主要经CYP3A4，粪便排泄为主（>80%）。
九、患者用药指导
饮食禁忌：避免葡萄柚/西柚（抑制CYP3A4）。
监测要求
血压（第1周起每月1次）
肝功能（前3个月每2周，后每月1次）
呼吸症状（及时报告咳嗽/气短）。
以上信息整合说明书及ARROW研究，具体用药需由肿瘤专科医生根据RET检测结果和患者耐受性制定方案。