克唑替尼胶囊250mg*60粒/盒

【商品参数】

商品名称：克唑替尼胶囊250mg*60粒/盒
常用名：克唑替尼胶囊
成分：克唑替尼
剂型：胶囊
适用于：1. 非小细胞肺癌（NSCLC）： ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC（成人） ROS1阳性的晚期NSCLC（成人） 2. 淋巴瘤与软组织肿瘤： 1岁及以上患者的ALK阳性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL） 1岁及以上患者的ALK阳性不可切除/复发性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT） 用药前提：需经权威检测（如NGS或FISH）确认ALK/ROS1阳性。

【商品详情】

一、药品基本信息
通用名：克唑替尼
商品名：赛可瑞、XALKORI、
英文名：Crizotinib
剂型规格：胶囊剂（250mg每粒，60粒/盒）
主要成分：克唑替尼（化学名：(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-胺）
辅料：二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙等
贮藏：30℃以下保存，避光防潮
生产厂家：INDAR
Pharmaceutical
Co.
Ltd
二、作用机制
克唑替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制
ALK（间变性淋巴瘤激酶）、ROS1
和
c-Met
的磷酸化，阻断肿瘤细胞增殖和存活信号通路。在ALK或ROS1基因重排/突变的肿瘤中，克唑替尼通过“合成致死”效应抑制癌细胞生长。
三、适应症
1.
非小细胞肺癌（NSCLC）
ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC（成人）
ROS1阳性的晚期NSCLC（成人）
2.
淋巴瘤与软组织肿瘤
1岁及以上患者的ALK阳性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）
1岁及以上患者的ALK阳性不可切除/复发性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）
用药前提：需经权威检测（如NGS或FISH）确认ALK/ROS1阳性。
四、用法用量
1.
标准给药方案
成人：250mg
口服，每日两次（间隔约12小时），空腹或与食物同服均可。
儿童（≥1岁）：按体表面积（BSA）计算剂量，通常为
280mg/m²，每日两次（详见表1）。
表1：儿童剂量基于体表面积（BSA）的调整
BSA（m²）
单次剂量
每日总剂量
≥1.70
500mg
1000mg
1.52–1.69
450mg
900mg
0.38–0.46
120mg
240mg
2.
特殊人群剂量调整
肝损害患者
中度（总胆红素＞1.5–3倍ULN）：200mg
每日两次
重度（总胆红素＞3倍ULN）：250mg
每日一次。
肾损害患者
严重肾损（肌酐清除率＜30ml/min）：250mg
每日一次。
合用CYP3A强抑制剂（如酮康唑）：减量至250mg
每日一次。
3.
漏服/呕吐处理
漏服：若距离下次服药≥6小时，立即补服；否则跳过。
呕吐：无需补服，按原计划服用下一剂。
五、不良反应
常见不良反应（≥25%）
视觉异常：视物模糊、闪光感（62%，多发生于治疗初期）。
胃肠道反应：恶心（50%）、呕吐（45%）、腹泻（40%）、便秘（35%）。
全身性反应：水肿（35%）、疲乏（30%）。
实验室异常：转氨酶升高（ALT/AST＞5倍ULN：11%）、中性粒细胞减少（11%）。
严重不良反应（需紧急干预）
肝毒性：0.1%致死率，9.2%出现ALT＞5倍ULN。
间质性肺病/肺炎：发生率2.9%，0.5%致命，多发生于治疗3个月内。
心脏毒性
QTc间期延长（2.7%，≥500ms者占1.4%）
症状性心动过缓（11%，心率＜50次/分）。
严重视力丧失：罕见但需永久停药。
表2：剂量调整指南（基于不良反应严重度）
不良反应类型
处理措施
3级血液学毒性
暂停给药→恢复至≤2级→原剂量继续
4级血液学毒性
暂停给药→恢复至≤2级→减少一级剂量
肝毒性（ALT＞5×ULN）
暂停→恢复至≤3×ULN→减少一级剂量；伴胆红素↑者永久停药
间质性肺病
任何级别均永久停药
症状性心动过缓
暂停→心率≥60次/分后恢复；反复发作或需急救者永久停药
六、禁忌症
1.
对克唑替尼或辅料过敏者。
2.
严重肝损害患者（总胆红素＞3倍ULN）。
3.
妊娠期妇女（致胎儿畸形风险）。
七、重要注意事项
1.
肝毒性监测
治疗前2个月：每周检测ALT/AST/胆红素；之后每月一次。
2.
心肺功能监护
基线及定期心电图（监测QTc及心动过缓）。
新发呼吸道症状（如咳嗽、呼吸困难）需排查间质性肺病。
3.
视觉评估
出现闪光感、飞蚊症或视力下降时立即眼科检查。
4.
药物相互作用
避免联用：CYP3A强诱导剂（如利福平，降低血药浓度87%）、QTc延长药物（如胺碘酮）、心动过缓诱导剂（如β受体阻滞剂）。
5.
生殖毒性
育龄期患者（含男性）治疗期间及停药后90天内需有效避孕。
八、特殊人群用药
儿童：≥1岁可用，按BSA调整剂量；长期用药需监测骨生长抑制风险。
老年人（≥65岁）：无需调整剂量，但需加强心功能监测。
哺乳期：药物可能分泌至乳汁，建议停药或停止哺乳。
重要安全提示
1.
治疗期间若确诊间质性肺病、4级肝毒性或不可控心动过缓，需永久停药。
2.
本说明不能替代医嘱，用药需在肿瘤专科医生指导下进行，并根据基因检测结果及个体耐受性调整方案。