厄达替尼4mg*28片/盒

【商品参数】

商品名称：厄达替尼4mg*28片/盒
常用名：厄达替尼片
成分：厄达替尼
剂型：片剂
适用于：治疗携带FGFR2/3基因突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，且疾病在含铂化疗期间/后进展（包括新辅助或辅助化疗12个月内）。 限制：未接受过PD-1/L1抑制剂治疗者不推荐使用。

【商品详情】

一、基本信息
通用名：Erdafitinib（厄达替尼）
商品名：Balversa、盼樂、ERDADX
剂型规格：4mg/片
28片/盒
生产厂家：INDAR
Pharmaceutical
Co.
Ltd
储存条件：20℃–25℃（允许短期15℃–30℃），避光防潮。
靶点：泛FGFR抑制剂（抑制FGFR1-4），兼抑制RET、CSF1R、KIT等
适应症：治疗携带FGFR2/3基因突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者，且疾病在含铂化疗期间/后进展（包括新辅助或辅助化疗12个月内）。
限制：未接受过PD-1/L1抑制剂治疗者不推荐使用。
二、作用机制
通过抑制FGFR信号通路，阻断肿瘤细胞增殖与生存
抑制FGFR磷酸化，降低携带FGFR突变/融合的癌细胞活力
高磷血症是其药效标志（FGFR持续抑制的反映）。
三、用法与用量
1.
给药流程
基因检测先行：用药前需经FDA批准的伴随诊断确认肿瘤存在FGFR2/3突变或融合。
起始剂量：8mg口服，每日1次（整片吞服，可空腹或随餐）。
剂量递增
治疗第14–21天检测血磷水平
若血磷<5.5mg/dL且无≥2级不良反应或眼部疾病
→
增至9mg/日。
2.
剂量调整规则
下表总结了不同场景下的剂量调整策略
不良反应类型
处理措施
高磷血症
<6.9
mg/dL：维持剂量；7-9
mg/dL：停药至血磷<5.5mg/dL后减量；>9
mg/dL：停药并降2级剂量
视网膜病变
1级：暂停至缓解后降1级剂量；3级：暂停至缓解后降2级剂量；4级：永久停药
其他≥3级毒性
按阶梯减量（9mg→8mg→6mg→5mg→4mg），无法耐受4mg则永久停药
3.
漏服/呕吐处理
漏服：当日补服，次日按原间隔服药
呕吐：不补服，次日正常服药。
四、不良反应管理
常见不良反应（≥20%）
下表列出了常见不良反应及其处理建议
不良反应类别
发生率
典型表现
管理建议
高磷血症
76%
血磷>ULN
限磷饮食（600–800mg/日），口服磷酸盐结合剂
眼部疾病
25%
视力模糊、漂浮物、干眼症（28%）
人工泪液，定期OCT检查
口腔炎
>40%
口腔溃疡、疼痛
漱口水，局部镇痛药
皮肤/指甲病变
>20%
甲剥离（20%）、手足综合征（8%）
保湿护理，避免机械损伤
严重不良反应
浆液性视网膜病变（3级3%）：需暂停或永久停药
致死性事件：1例急性心肌梗死报告（研究BLC2001）。
>
68%患者因不良反应暂停用药，53%需减量，13%永久停药。
五、警告与监测要求
1.
眼科检查
用药前必查光学相干层析成像（OCT）
前4个月每月1次，之后每3个月1次；出现视觉症状立即复查。
2.
血磷监测
起始治疗第14–21天首次检测，之后每月1次
>5.5mg/dL时启动剂量调整。
3.
胚胎-胎儿毒性
育龄期患者及伴侣需在用药期间及停药后1个月内采取高效避孕措施。
六、药物相互作用
CYP2C9抑制剂（如氟康唑）：↑厄达替尼AUC
48%，避免联用或减量
CYP3A4诱导剂（如利福平）：↓血药浓度，需替代药物
P-gp底物（如地高辛）：可能升高其浓度，需监测。
总结
厄达替尼是首个靶向FGFR基因改变的尿路上皮癌精准治疗药物，其使用需严格遵循基因检测—剂量滴定—多系统毒性监测流程。治疗核心在于
1.
以血磷水平指导剂量递增（目标：<5.5mg/dL方可增量）
2.
眼科随访不可省略（视网膜病变风险25%）
3.
避免与CYP2C9抑制剂联用。