芦卡帕利片300mg*60片/盒

【商品参数】

商品名称：芦卡帕利片300mg*60片/盒
常用名：芦卡帕利片
成分：芦卡帕利
剂型：片剂
适用于：芦卡帕利是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。 1. 卵巢癌： 一线维持治疗： 用于对含铂化疗达到完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的与同源重组缺陷（HRD）阳性相关的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者。 HRD阳性定义为： 具有有害或疑似有害的BRCA基因突变，和/或基因组不稳定性评分（GIS）符合预设阈值。 二线或后线维持治疗： 用于对含铂化疗达到完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者。 单药治疗： 用于治疗既往接受过二线或二线以上化疗的伴有有害或疑似有害生殖系或体细胞BRCA基因突变的晚期卵巢癌成人患者。 2. 前列腺癌： 治疗： 用于治疗既往接受过雄激素受体导向治疗和紫杉烷类化疗、伴有有害或疑似有害BRCA基因突变（生殖系和/或体细胞）的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。

【商品详情】

【药品名称】
通用名
芦卡帕利片
商品名
Rubraca、BDPARIB
英文名
Rucaparib
Tablets
汉语拼音
Lúkǎpǎlì
Piàn
规格：300mg/片
60片/盒
生产厂家：BDR
Pharmaceuticals
Internationals
Pvt
Ltd.
【成份】
活性成份
芦卡帕利
化学名称
8-氟-2-{4-[(甲基氨基)甲基]苯基}-1,3,4-三氢-5H-吡喃并[4,3,2-de]喹啉-5-酮
分子式
C19H18FN3O
分子量
323.36
【适应症】
芦卡帕利是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。
1.
卵巢癌
一线维持治疗
用于对含铂化疗达到完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的与同源重组缺陷（HRD）阳性相关的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者。
HRD阳性定义为
具有有害或疑似有害的BRCA基因突变，和/或基因组不稳定性评分（GIS）符合预设阈值。
二线或后线维持治疗
用于对含铂化疗达到完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者。
单药治疗
用于治疗既往接受过二线或二线以上化疗的伴有有害或疑似有害生殖系或体细胞BRCA基因突变的晚期卵巢癌成人患者。
2.
前列腺癌
治疗
用于治疗既往接受过雄激素受体导向治疗和紫杉烷类化疗、伴有有害或疑似有害BRCA基因突变（生殖系和/或体细胞）的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。
【用法用量】
推荐剂量
600毫克（即两片300毫克片剂），口服，每日两次（早晚各一次），总日剂量为1200毫克。
服用方法
随餐或空腹服用均可。应整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。如果漏服一剂或发生呕吐，无需补服，应按计划时间服用下一剂。
治疗持续时间
在维持治疗中，应持续治疗直至疾病进展、出现不可耐受的毒性或完成最多2年的治疗（具体请遵医嘱）。在治疗环境中，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
剂量调整
为管理不良反应，可能需要中断治疗、降低剂量或永久停药。
首次减量
500毫克（一片250毫克
+
一片？需根据可用规格组合，通常为两片250毫克），每日两次。
第二次减量
400毫克（一片200毫克
+
一片？需根据可用规格组合），每日两次。
第三次减量
300毫克（一片300毫克），每日两次。
如果患者无法耐受300毫克每日两次的剂量，应永久停药。
【不良反应】
芦卡帕利最常见的不良反应（发生率
≥
20%）和实验室检查异常包括
非常常见（≥
1/10）
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、食欲下降。
血液学异常
贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症。
全身性反应
疲劳/乏力、虚弱（
Asthenia）。
肝功能异常
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。
其他
味觉障碍（味觉异常）、皮疹、呼吸困难。
严重不良反应包括
骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病（MDS/AML）
在临床试验中，有使用芦卡帕利的患者报告了MDS/AML，部分病例是致命的。在开始治疗前和治疗期间，应定期监测血常规。如果确诊MDS/AML，应永久停用芦卡帕利。
血液学毒性
包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少。在治疗的前3个月内，应每月监测血常规，之后定期监测。必要时需中断治疗、减量或输血。
【禁忌】
对芦卡帕利或任何辅料有严重过敏史的患者。
妊娠期和哺乳期妇女（详见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
【注意事项】
1.
MDS/AML风险
这是PARP抑制剂类药物的黑框警告。医生和患者应充分了解此风险，并保持警惕。
2.
血液学监测
治疗期间必须定期进行全血细胞计数（CBC）监测。在基线时、治疗的前3个月每月一次、之后在每个治疗周期或临床需要时进行检查。
3.
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制，芦卡帕利对孕妇给药时可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间及末次给药后6个月内必须采取有效的避孕措施。
4.
男性患者对生育力的影响
基于动物研究，芦卡帕利可能损害男性生育力。应与男性患者讨论精子保存的相关事宜。
5.
肝肾功能损害
轻度或中度肝功能损害或轻度肾功能损害患者无需调整剂量。中度至重度肾功能损害或重度肝功能损害患者的使用数据有限，应谨慎使用。
【药物相互作用】
CYP酶影响
芦卡帕利是CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A的中度抑制剂。与经这些酶代谢的治疗窗窄的药物（如茶碱、S-华法林、苯妥英、氯氮平）合用时应谨慎，并考虑监测这些药物的疗效或浓度。
P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物
芦卡帕利可能会增加地高辛、瑞舒伐他汀等药物的暴露量，合用时需谨慎，并考虑降低这些药物的剂量。
胃酸调节剂
与质子泵抑制剂（如奥美拉唑）、H2受体拮抗剂或抗酸药合用可能会降低芦卡帕利的血药浓度。建议在不同时间服用（例如，芦卡帕利在服用抗酸药至少2小时前或2小时后服用）。
【药理毒理】
药理作用
芦卡帕利是一种PARP（包括PARP-1
PARP-2和PARP-3）的小分子抑制剂。PARP酶在DNA修复中起关键作用。在具有同源重组修复（HRR）缺陷（如BRCA突变）的肿瘤细胞中，抑制PARP可同时阻断两条主要的DNA损伤修复通路（碱基切除修复和同源重组修复），导致DNA双链断裂积累和细胞死亡，这一概念被称为“合成致死”。
毒理研究
遗传毒性
在体外和体内试验中呈阳性。
生殖毒性
动物试验表明具有胚胎-胎儿毒性。可能损害男性生育力。
【药代动力学】
吸收
口服后达峰时间（Tmax）约为1.9小时。高脂食物会延缓吸收，但不影响总体暴露量。
分布
表观分布容积大，血浆蛋白结合率约为70%。
代谢
主要在肝脏通过CYP2D6和CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4等多种途径代谢。
排泄
主要经粪便排泄（70.2%），少量经尿液排泄（18.8%），终末半衰期（t1/2）约为25-30小时。
【贮藏】
在20°C至25°C下室温保存。允许短期储存在15°C至30°C。
置于原包装中，防潮。
再次强调
本资料旨在提供全面的医学信息参考，不能替代专业医疗建议。关于您个人的具体病情、治疗方案和任何疑问，请务必与您的主治医生进行充分沟通。