Bactrim 复方磺胺甲噁唑注射液400mg/80mg Sulfamethoxazole and Trimethoprim Injection

【商品参数】

商品名称：Bactrim 复方磺胺甲噁唑注射液400mg/80mg Sulfamethoxazole and Trimethoprim Injection
常用名：复方磺胺甲噁唑注射液
成分：磺胺甲噁唑 (SMZ) 0.4g与甲氧苄啶 (TMP) 0.08g
剂型：无菌澄清至微乳白色溶液，供静脉输注
适用于：Bactrim 注射液仅用于以下情况： 1. 卡氏肺孢子菌肺炎（PCP）—— HIV/AIDS、器官移植、血液肿瘤等免疫抑制患者的一线治疗 2. 严重尿路感染（如肾盂肾炎）伴败血症风险 3. 诺卡菌病（脑脓肿、播散性感染） 4. 嗜麦芽窄食单胞菌所致肺炎、血流感染 5. 对口服剂型不耐受或吸收障碍者

【商品详情】

一、【药品基本信息】
通用名：磺胺甲噁唑
/
甲氧苄啶注射液
英文名：Sulfamethoxazole
and
Trimethoprim
Injection
商品名：Bactrim
IV，Septrin
IV，雪白净
活性成分比例：5:1（SMZ
TMP）
规格：1支安瓿瓶/盒（5ml）含磺胺甲噁唑
(SMZ)
0.4g与甲氧苄啶
(TMP)
0.08g
剂型：无菌澄清至微乳白色溶液，供静脉输注
ATC编码：J01EE01
药物分类：磺胺类与甲氧苄啶复方抗菌药
给药途径：仅供静脉输注，严禁快速静脉推注或鞘内注射
生产厂家：DEVA
HOLDING
A.S（土耳其上市公司）
二、【药理作用机制】
双重抑制细菌叶酸合成通路
1.
磺胺甲噁唑（SMZ）
→
抑制
二氢蝶酸合酶（DHPS）
2.
甲氧苄啶（TMP）
→
抑制
二氢叶酸还原酶（DHFR）
→
协同阻断四氢叶酸生成
→
抑制DNA/RNA合成
→
广谱杀菌
抗菌谱
革兰阳性菌：肺炎链球菌、化脓性链球菌、部分MRSA
革兰阴性菌：大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、志贺菌
特殊病原体：卡氏肺孢子菌（Pneumocystis
jirovecii）、诺卡菌、嗜麦芽窄食单胞菌
三、【适应症】（仅限无法口服或重症患者）
Bactrim
注射液仅用于以下情况
1.
卡氏肺孢子菌肺炎（PCP）
HIV/AIDS、器官移植、血液肿瘤等免疫抑制患者的一线治疗
2.
严重尿路感染（如肾盂肾炎）伴败血症风险
3.
诺卡菌病（脑脓肿、播散性感染）
4.
嗜麦芽窄食单胞菌所致肺炎、血流感染
5.
对口服剂型不耐受或吸收障碍者
不适用于
轻中度感染（应优先口服）
A组链球菌咽炎、单纯皮肤感染
孕妇（尤其妊娠晚期）、新生儿、2月龄以下婴儿
四、【用法用量】
▶
成人剂量（按甲氧苄啶
TMP
计）
适应症
剂量
给药频率
疗程
PCP
治疗
15–20
mg/kg/日（TMP）
分3–4次静脉输注
21天
其他严重感染
8–10
mg/kg/日（TMP）
分2–3次
10–21天
换算示例
70
kg
成人，PCP治疗
TMP
日剂量
=
70
×
15
=
1050
mg/日
→
每8小时一次：350
mg
TMP
+
1750
mg
SMZ
→
相当于
4.4
支
Bactrim
注射液（每支含
TMP
80
mg
+
SMZ
400
mg）
▶
儿童剂量（≥2月龄）
PCP：15–20
mg/kg/日（TMP），分3–4次
其他感染：8–10
mg/kg/日（TMP），分2–3次
最大日剂量：TMP
≤
960
mg/日
▶
肾功能调整（关键！）
肌酐清除率（CrCl）
剂量调整
≥30
mL/min
标准剂量
15–29
mL/min
减量50%
或
延长给药间隔至
q24h
<15
mL/min（非透析）
禁用
血液透析
透析后补充
单次全剂量（因药物可被清除）
每次给药前必须检查：血肌酐、电解质（尤其K⁺）、血常规！
五、【给药方法】
1.
稀释
将所需剂量加入
125
mL
0.9%氯化钠注射液
或
5%葡萄糖注射液
中
禁止使用含钙输液（可能沉淀）
2.
输注时间：≥60–90分钟（缓慢滴注，减少静脉刺激与不良反应）
3.
配伍禁忌
不可与头孢曲松、氨苄西林、万古霉素等在同一通路输注
避免与碳酸氢钠（碱化尿液虽防结晶，但可能降低SMZ溶解度）
六、【不良反应】
▶
常见（≥5%）
恶心、呕吐
静脉炎（输注部位疼痛、红肿）
皮疹（斑丘疹）
转氨酶升高
▶
严重不良反应（黑框警告）
不良反应
发生率
处理
Stevens-Johnson综合征（SJS）/TEN
<0.1%，但致死率高
立即永久停药
骨髓抑制（粒细胞缺乏、再生障碍性贫血）
0.1–0.5%
每周查血常规
高钾血症（TMP抑制肾排钾）
老年人/肾损者高达10%
监测血钾，避免合用保钾药
结晶尿/间质性肾炎
脱水或高剂量时
充分水化，碱化尿液（谨慎）
七、【禁忌症】
对磺胺类、TMP或任何辅料过敏
妊娠晚期（37周后）→
新生儿核黄疸风险
哺乳期妇女
2个月以下婴儿
严重肝肾功能不全（CrCl
<15
mL/min）
巨幼红细胞性贫血（因叶酸缺乏）
G6PD缺乏症（溶血风险）
八、【药物相互作用】
合并用药
风险
甲氨蝶呤
↑
骨髓抑制（TMP抑制其肾排泄）
华法林
↑
INR
→
出血（SMZ抑制CYP2C9）
ACEI/ARB/螺内酯
↑
高钾血症（协同保钾）
苯妥英
↑
苯妥英浓度
→
中毒
环孢素
↑
肾毒性
重要提示：使用Bactrim
IV期间，避免使用含钾输液或补钾！
九、【特殊人群用药】
孕妇：仅在危及生命且无替代时使用（妊娠早期慎用，晚期禁用）
哺乳期：禁用（TMP进入乳汁，抑制婴儿叶酸代谢）
老年人
更易发生高钾、肾损、骨髓抑制
起始剂量建议减量25–50%
肝功能不全：轻中度可使用，重度禁用
十、【药代动力学】
参数
SMZ
TMP
蛋白结合率
66%
45%
半衰期
10–12
小时
8–10
小时
分布容积
0.15
L/kg
1.3
L/kg
排泄
肾（原型+乙酰化代谢物）
肾（50%原型）
TMP分布更广，可进入脑脊液（PCP治疗有效基础）
十一、【储存条件】
未开封
2°C
～
8°C
避光冷藏（不可冷冻）
有效期：24个月
稀释后溶液
室温（≤25°C）：24小时内使用
冷藏（2–8°C）：最多48小时（避光）
十二、【过量处理】
症状：恶心、呕吐、头晕、骨髓抑制、结晶尿
解毒：无特异性解毒剂
支持治疗
洗胃（口服过量）
血液透析（可清除TMP和SMZ）
叶酸补充（对抗骨髓抑制）
碱化尿液
+
大量水化（防结晶）
重要临床警示
1.
仅限住院或严密监测下使用！
2.
用药前必须确认无磺胺过敏史！
3.
每日评估是否可转为口服序贯治疗（减少静脉相关风险）
4.
教育患者
出现皮疹、发热、咽痛、瘀斑
→
立即报告
多饮水（≥2
L/日）
避免日晒（光敏反应）
总结
Bactrim
注射液是治疗重症PCP、嗜麦芽感染等的关键药物，但因其潜在致命性不良反应，必须
严格掌握适应症
个体化剂量调整（尤其肾功能）
全程监测血象、电解质、肾功能
做好患者教育与应急预案
“老药救命，亦可致命”——敬畏之心，方得安全。
附：中国情况说明
中国有国产“复方磺胺甲噁唑注射液”，成分相同，但商品名不同。
使用需遵循《抗菌药物临床应用指导原则》，并注意磺胺过敏筛查。