奥西卓司他,奥西洛多司他,奥司他丁,osilodrostat,Isturisa（欧版）

【品牌】

Recordati Rare Disease, Inc.

【生产厂商】

Recordati Rare Disease, Inc.

【商品详情】

【适应症】 本品是一种皮质醇合成抑制剂，适用于治疗垂体手术不可选择或尚未治愈的库欣病成年患者。 【推荐剂量】 -起始剂量为每次2mg，每日2次，口服，可带或不带食物同服。 -根据皮质醇变化率、个体耐受性以及体征和症状的改善，滴定增加剂量每次1-2mg，每日3次，频率不超过每两周一次。如果患者对剂量10mg，每日2次耐受良好，并持续24小时无尿皮质醇（UFC） 水平高于正常上限，可考虑滴定增加剂量每次5mg，每日2次，每2周调整一次。每 1-2 周至少两次 24 小时无尿皮质醇检验用于监测皮质醇水平，直到足够维持临床反应。 -本品维持剂量基于患者的皮质醇水平、剂量滴定和体征症状而定。在临床试验中，维持剂量在2mg至7mg之间波动，每天2次。一旦达到维持剂量，至少每1-2个月或根据临床指征，监测患者皮质醇水平一次。 -最大推荐剂量为30mg，每日2次。 【剂量调整】 -肝功能受损患者： 中度Child-Pugh B 患者：推荐的起始剂量为1mg，每天2次。 重度Child-Pugh C 患者：推荐的起始剂量为1mg，每天晚上1次。 -肾功能受损患者： 对肾功能受损患者无建议的剂量调整方案，中度至重度肾功损伤患者，需要谨慎使用本品。 【不良反应】 最常见的不良反应（发生率>20%）是肾上腺功能不全、疲劳、恶心、头痛、水肿。 【使用方法】 -本品口服用药，可带或不带食物同服。 -本品初始服用前，需要治疗患者的低钾血症和低镁血症，并且获得基线心电图。 【药理作用】 本品是一种皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶 （CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最后一步。在过度表达人CYP11B1、肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4 中，本品剂量依赖性地抑制人CYP11B1活性，IC50值为2.5±0.1nM（n = 4）。 【贮藏】 在20°C至25°C室温下储存；允许的波动范围为15°C至30°C；防止受潮。 【有效期】 36个月