莫洛替尼,莫美替尼,momelotinib,Ojjaara（美版）

【品牌】

GLAXOSMITHKLINE

【生产厂商】

GLAXOSMITHKLINE

【商品详情】

【适应症】 本品是一种激酶抑制剂，用于治疗成人贫血患者的中度或高风险骨髓纤维化（MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化(真性红细胞增多症和原发性血小板增多症)。 【推荐剂量】 200mg，每日1次，口服，可带或不带食物同服。 【剂量调整】 -肝损伤患者： 重度肝损伤患者：起始剂量调整为150mg，每日1次，口服。 轻度和中度肝损伤患者：无需剂量调整 -不良反应的剂量调整 【不良反应】 最常见的不良反应（≥20%）：血小板减少症、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。 【药理作用】 本品是野生型Janus激酶1和2(JAK1/JAK2)和突变体JAK2V617F的抑制剂，其有助于对造血和免疫功能重要的许多细胞因子和生长因子的信号传导。与JAK3和酪氨酸激酶2 (TYK2)相比，本品及其主要人类循环代谢物M21对JAK2具有更高的抑制活性。本品和M21还抑制激活素A受体1型(ACVR1)，也称为激活素受体样激酶2 (ALK2)，其随后抑制肝脏hepcidin表达并增加铁可用性，导致红细胞生成增加。MF是一种与组成型激活和JAK信号失调相关的骨髓增生性肿瘤，可导致炎症和ACVR1的过度激活。JAK信号招募并激活STAT(信号转导和转录激活)蛋白，导致核定位和随后的基因转录调节。 【使用方法】 -本品口服用药 -可带或不带食物同服 -本品需整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片。 【贮藏】 -在20°C-25°C温度下保存，允许在15°C-30°C范围内波动。 -将药物储存在原瓶中，防止受潮。 -每次打开后，请将盖子拧紧。 -切勿丢弃瓶内干燥剂。