贝舒地尔,易来克,belumosudil,REZUROCK,LuciBelu（老挝卫生部批准上市）

【品牌】

老挝卢修斯制药 Lucius；首个且唯一获批治疗慢性移植物抗宿主病的靶向药物。

【生产厂商】

老挝卢修斯制药 Lucius；首个且唯一获批治疗慢性移植物抗宿主病的靶向药物。

【商品详情】

【适应症】 本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（GVHD）患者。 【推荐剂量】 口服，每次200mg，每日 1 次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。 【不良反应】 最常见（≥20%）的不良反应（包括实验室检查结果异常）为感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。 【注意事项】 -胚胎-胎儿毒性： 孕妇使用本品时，可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在本品治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。 【禁忌】 对本品中任何成份过敏者禁用。 【特殊人群】 -怀孕： 孕妇使用本品时可对胎儿造成伤害。应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。 -哺乳期： 目前尚无关于人乳汁中是否存在本品或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因本品而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在本品治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。 -有生育能力的女性和男性 ： 有生育能力的女性在开始接受本品治疗前，应核实其妊娠状态。 -儿童用药： 12 岁及以上儿童患者使用本品的安全性和有效性已确定。尚未确定12岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性。 -老年人： 在本品临床研究的186例cGVHD患者中，65岁及以上患者占26%。与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的本品安全性或有效性差异。 【药物相互作用】 -强效CYP3A诱导剂： 本品与强效CYP3A诱导剂联合用药，可降低本品的暴露量，这可能会降低本品的疗效。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应增加本品的剂量。 -质子泵抑制剂： 本品与质子泵抑制剂联合用药，可降低本品的暴露量，这可能会降低本品的疗效。当与质子泵抑制剂联合用药时，应增加本品的剂量。 -某些P-gp、OATP1B1、BCRP 和 UGT1A1 底物： 避免与这些底物药物合用，因为，这些底物药物浓度最低变化也可能导致严重的毒性。如果不能避免共同使用，请参考相应的药物说明。 【药理作用】 本品是Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）的抑制剂，可抑制ROCK2和ROCK1，IC50值分别约为100 nM和3 µM。在离体或体外人T细胞试验中，本品可通过调节STAT3/STAT5 磷酸化和改变Th17/Treg平衡从而下调促炎反应。本品在体外也可抑制异常的促纤维化信号。在体内研究中，本品在cGVHD动物模型中表现出活性。 【贮藏】 -密封，不超过25℃保存。 -在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。 -请将本品放在儿童不能接触的地方。 【有效期】 24个月