比美替尼,贝美替尼,Binimetinib,MEKTOVI（欧版）

【品牌】

Pierre Fabre/皮尔法伯制药（德国）

【生产厂商】

Pierre Fabre/皮尔法伯制药（德国）

【商品详情】

【适应症】 本品是一种激酶抑制剂， -与康奈非尼（encorafenib）联合用于治疗患有FDA批准的检测所检测到的BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 -与 encorafenib 联合用于患有 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。 【推荐剂量】 黑色素瘤 -在开始使用本品治疗之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。 -推荐剂量为口服45mg，每日两次, 与或不与食物同服。 与康奈非尼（encorafenib）联用。 -对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量为口服30 mg，每天两次。 非小细胞肺癌 -在开始本品之前确认肿瘤或血浆样本中是否存在 BRAF V600E 突变。 -推荐剂量为口服 45 mg，每日两次，与encorafenib联合使用。 与或不与食物同服。 【使用方法】 - 开始使用本品I前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。 -本品推荐剂量为45毫克，口服，每天两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼（encorafenib）联合治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。康奈非尼（encorafenib）推荐剂量详见其处方信息。 - 与或不与食物同服 【服用过量处理】 由于本品与血浆蛋白的结合率为97％，因此血液透析可能对治疗本品过量无效。 【漏服处理】 - 不要在距离下一次服用本品6小时内补服错过的本品剂量。 - 如果在服用本品后出现呕吐，不要服用额外剂量，但按计划继续服用下一剂。 【不良反应】 本品与康奈非尼（encorafenib）联用最常见的不良反应（≥25％）会导致疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。 【药理作用】 本品是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，binimetinib在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, Binimetinib还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。 【贮存】 存放在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。