阿曲生坦,诺锐达,atrasentan,Vanrafia,LuciAtras（老挝卫生部批准上市）

【品牌】

老挝卢修斯制药Lucius

【生产厂商】

老挝卢修斯制药Lucius

【商品详情】

【适应症】 本品是一种内皮素受体拮抗剂，适用于降低存在快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白 A 肾病（IgA 肾病）成人患者的蛋白尿，此类患者的尿蛋白 / 肌酐比值（UPCR）通常≥1.5 g/g。 【推荐剂量】 每日1次，口服，每次 0.75mg，可与食物同服或空腹服用。 【不良反应】 最常见的不良反应（发生率≥5%）为周围水肿和贫血。 【使用方法】 -开始本品治疗前需排除妊娠。 -可与食物同服或空腹服用。 -本品口服用药。 -片剂需整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼。 【服用过量处理】 目前尚无本品过量的相关经验，过量可能导致头痛或血管扩张。若发生过量，需根据需要采取标准支持治疗。由于阿曲生坦与血浆蛋白高度结合，透析可能无效。 【漏服处理】 若漏服一剂或多剂，跳过漏服剂量，在下次预定时间服用常规剂量，不可加倍剂量弥补漏服。 【注意事项】 -胚胎 - 胎儿毒性： 基于动物生殖研究数据，妊娠期患者使用本品可能对胎儿造成伤害，因此本品禁用于妊娠期。内皮素受体拮抗剂类药物的现有人类数据无法证实或排除与本品相关的严重出生缺陷风险。需告知有生殖潜力的女性本品对胎儿的潜在风险。开始治疗前需排除妊娠。建议患者在治疗开始前、治疗期间及停药后 2 周采取有效的避孕措施）。若检测到妊娠，应尽快停用本品。 -肝毒性： 部分内皮素受体拮抗剂（ERA）曾导致转氨酶升高、肝毒性和肝功能竭。本品治疗中已观察到无症状且短暂的转氨酶升高。开始本品治疗前需检测肝功能酶，治疗期间根据临床指征重复检测。基线转氨酶升高（>3 倍正常上限（ULN））的患者，需考虑定期监测肝功能。重度肝损伤患者不得开始本品治疗。建议患者出现提示肝损伤的症状（恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、食欲减退、黄疸、尿色加深、发热或瘙痒）时及时报告。若出现具有临床意义的转氨酶升高，或转氨酶升高伴随胆红素 > 2 倍 ULN，或出现肝毒性临床症状，应停用本品。对于未出现肝毒性临床症状或黄疸的患者，若肝功能酶水平恢复正常，可考虑重新开始本品治疗。 -液体潴留： 内皮素受体拮抗剂可能导致液体潴留，本品的临床试验中也观察到该现象。本品尚未在心力衰竭的 IgA 肾病患者中进行评估。若出现具有临床意义的液体潴留，应考虑启动或增加利尿剂治疗，并中断本品治疗。 -精子数量减少： 与其他内皮素受体拮抗剂类似，本品可能对精子生成产生不利影响。需告知男性患者本品对生育能力的潜在影响。 【禁忌】 -妊娠期患者禁用本品。 -对阿曲生坦或本品中任何成分有过敏史的患者禁用本品。 【特殊人群】 -妊娠： 基于动物生殖毒性研究数据，妊娠期患者使用本品可能对胎儿造成伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡，因此本品禁用于妊娠期。 - 哺乳期： 建议不要母乳喂养。 - 儿科用药： 本品在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。 - 老年人： 老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面未观察到总体差异。 - 肝损伤患者： 轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量；重度肝损伤患者不得开始本品治疗。 【药物相互作用】 -强效或中效 CYP3A 诱导剂： 避免合并使用。 -OATP1B1/1B3 抑制剂： 避免合并使用 【药理作用】 阿曲生坦是一种 ETₐ受体拮抗剂（Ki=0.034 nM），对 ETₐ受体的选择性较内皮素 B 型受体高 > 1800 倍（Ki=63.3 nM）。内皮素（ET）-1 被认为通过 ETₐ受体参与 IgA 肾病的发病机制。 【贮藏】 储存温度为 20°C 至 25°C，允许在 15°C 至 30°C之间波动。 需储存于原包装中并按原包装发放。