布伦索替布,布瑞索卡替布,BRENSOCATIB,BRINSUPRI,LuciBren（老挝卫生部批准上市）

【品牌】

老挝卢修斯制药Lucius

【生产厂商】

老挝卢修斯制药Lucius

【商品详情】

【适应症】 本品是一种二肽基肽酶 1（DPP1）抑制剂，适用于治疗成人和 12 岁及以上儿科患者的非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）。 【推荐剂量】 每次10mg或25mg，口服，每日1次，随餐或空腹均可。 【不良反应】 最常见不良反应（发生率 > 2%）：上呼吸道感染、头痛、皮疹、皮肤干燥、角化过度、高血压。 【使用方法】 -本品口服用药。 -随餐或空腹服用均可。 【推荐剂量】 目前尚无关于布伦索替布及其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。 【剂量调整】 无 【服用过量处理】 若发生药物过量，请及时就医。 【漏服处理】 漏服剂量的患者应在次日常规服药时间服用下一剂，不要双倍剂量补服漏服的剂量。 【注意事项】 -皮肤不良反应： 使用本品治疗可能会增加皮肤不良反应的发生风险，包括皮疹、皮肤干燥和角化过度 。需监测患者是否出现新发皮疹或皮肤异常，若有则转诊至皮肤科进行评估。 - 牙龈和牙周不良反应： 使用本品治疗可能会增加牙龈和牙周不良反应的发生风险。患者在服用本品期间，应转诊至牙科接受常规牙科检查。建议患者进行常规口腔卫生护理。 -减毒活疫苗： 尚未评估本品与减毒活疫苗联合使用的安全性。目前尚不清楚在本品治疗期间接种减毒活疫苗是否会影响疫苗的安全性或有效性。接受本品治疗的患者应避免使用减毒活疫苗。 【禁忌】 无 【特殊人群】 -妊娠： 目前尚无关于孕妇使用本品的可用数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他母体 / 胎儿不良结局风险。 -哺乳期： 目前尚无关于本品及其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。 -儿科用药: 本品在12岁以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。 -老年用药： 在非囊性纤维化支气管扩张症的临床研究中，共纳入 988 例 65 岁及以上患者。在这些研究中接受本品治疗的患者中，676 例（51%）为 65 岁及以上，201 例（15%）为 75 岁及以上。未观察到老年患者与年轻成人患者在安全性和 / 或有效性方面存在差异。 【药物相互作用】 -临床研究与模型分析方法： 1）强效 CYP3A4 和 P - 糖蛋白（P-gp）抑制剂： 与每日两次口服 500 毫克克拉霉素（强效 CYP3A4 和 P-gp 抑制剂）连续 6 天联用时，布伦索替布的 Cmax 增加 68%，AUC 增加 55%。 2）中效 CYP3A4 和 P-gp 抑制剂： 与每日一次口服 240 毫克维拉帕米（中效 CYP3A4 和 P-gp 抑制剂）连续 5 天联用时，布伦索替布的 Cmax 增加 53%，AUC 增加 32%。 3）强效 CYP3A4 诱导剂： 与每日一次口服 600 毫克利福平（强效 CYP3A4 诱导剂）连续 9 天联用时，布伦索替布的 Cmax 降低 15%，AUC 降低 33%。 4）抑酸剂： 与每日一次口服 40 毫克埃索美拉唑（质子泵抑制剂）连续 4 天联用时，布伦索替布的 Cmax 和 AUC 无变化。 5）CYP3A4 底物： 当与布伦索替布联用时，预计咪达唑仑（敏感 CYP3A4 底物）的药代动力学不会出现具有临床意义的差异。 -体外研究： 1）CYP450 酶： 布伦索替布是 CYP3A 的底物，不抑制 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 或 CYP3A；是弱 CYP3A 诱导剂，不诱导 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9 或 CYP2C19。 2）转运体系统： 布伦索替布是 P - 糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，不是 MATE1、MATE2-K、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1 或 OCT2 的底物；是 BCRP、OATP1B、MATE1 和 MATE2-K 的抑制剂，不是 P-gp、OAT1、OCT2、OAT3 或 OATP1B3 的抑制剂。 【药理作用】 本品是二肽基肽酶 1（DPP1）的竞争性、可逆性抑制剂。在骨髓中的中性粒细胞成熟过程中，DPP1 会激活促炎性中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs）。被激活的 NSPs 与中性粒细胞介导的 NCFB 炎症发病机制相关。在细胞实验中，布伦索替布通过抑制 DPP1，可降低包括中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3 在内的 NSPs 活性。 【贮藏】 储存条件：温度保持在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间波动。需在原包装中储存。